卤醇脱卤酶
卤醇脱卤酶是一种具有催化活性的水解酶,能够可逆性作用于邻羟基卤化物(邻卤醇)形成环氧化物及环氧化物的开环。环氧化物被公认为有机合成中最重要、应用最广泛的合成中间体之一,环氧化物手性合成和开环对于手性药物的合成非常重要。卤醇脱卤酶新开发的一种工业级酶制剂产品, 在医药中间体手性合成中具有极大的应值,主要作用于脂肪族和芳香族邻卤醇化合物及环氧化物。
一、观形态及主要技术指标
项目
液体剂型
固体剂型
外观:
淡黄色液体,淡黄色粉末
酶活(u/lm or u/g) 12万500万800万1200万
作用温度30-60℃
作用:pH 5.0-8.0
酶活力定义:30℃恒温条件下,在含有5mmol/l底物2-溴乙醇)的50Mm Tris/SO4缓冲液(pH 8.0)中每分钟降解底物生成1μmol溴离子的酶量定义为一个单位(U)。
二、脱卤酶作用范围:
可以催化碳-卤键的断裂进行脱卤反应,而且可以高选择性地催化接受除了卤离子以外的一系列非自然亲核试剂,如N3—、NO2—、CN—、OCN—和SCN—等所介导的环氧化物开环反应,用于生成一系列光学纯的β-取代醇。对于环氧化物手性合成和开环以及手性药物的合成具有非常重要的作用。
三、脱卤酶的使用方法:
1、脱卤酶的用量脱卤酶应用于阿托伐他汀钙A5的合成中,用量为每克原料18-20万单位,其他用量视原料和具体的工艺条件而定。参考用量为20万u/g。
2、用法固体酶在使用之前,先用少量的水充分搅拌溶解在进行使用,液体酶可直接使用。加入方法可视工艺而定,可分批加入,也可一次性加入。
四、使用注意事项:
1、使用时,固体酶在溶解时,必须观察其溶液的pH值,使之保持在7左右,若偏酸或偏碱可用稀硫酸或者稀氢氧化钠溶液缓慢调节。
2、在使用过程中,也要时刻关注反应液的pH和温度,控制在脱卤酶作用范围之内,避免其失活。
3、在制药行业中,要根据具体情况确定用量和使用方法。
五、包装、运输、贮存
固体剂型:塑料桶包装,净重5kg/袋或10kg/袋。
液体剂型:塑料桶包装,净重200L/桶。
在运输、储存过程中应防雨、防日光暴晒,储存于阴凉避光处,有冷库的应放在冷库。
固体剂型在15℃保存3个月酶活力不低于标示值。
液体剂型低温(温度在4℃左右)保3个月酶活力不低于标示值。